Нестероидный противовоспалительный препарат.
Код АТХ: М01АВ15
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Кеторолак относится к нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП), оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности циклооксигеназы 1 (ЦОГ 1) и циклооксигеназы 2 (ЦОГ 2), катализирующей образование простагландинов (Pg) из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+]R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой. По силе анальгезирующего действия сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП. Начало анальгезирующего действия отмечается через 0,5 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч и длится около 4-6 ч.
Фармакокинетика
Всасывание
Биодоступность – полная и быстрая. После внутримышечного введения 30 мг максимальная концентрация (Cmax) – 1,74-3,1 мкг/мл, 60 мг – 3,23-5,77 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации (ТCmax) – 15-73 мин и 30-60 мин соответственно. После внутривенного введения в дозе 15 мг Cmax составляет 1,96-2,98 мкг/мл, в дозе 30 мг – Cmax составляет 3,69-5,61 мкг/мл.
Распределение
Связь с белками плазмы – 99 %. Время достижения равновесной концентрации (Сss) – 24 ч, Сss составляет при внутримышечном введении 15 мг 4 раза в сутки – 0,65-1,13 мкг/мл, 30 мг – 1,29-2,47 мкг/мл.
Объем распределения – 0,15-0,33 л/кг. У пациентов с почечной недостаточностью объем распределения кеторолака может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера – на 20 %.
Проникает в грудное молоко: после введения 10 мг кеторолака Cmax в молоке
достигается через 2 ч и составляет 7,3 нг/мл, через 2 часа после введения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) – составляет 7,9 нг/л.
Метаболизм
Более 50 % введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак. Выводится на 91 %
почками, 6 % - через кишечник.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) у пациентов с нормальной функцией почек в среднем 5,3 ч (3,5-9,2 ч после внутримышечного введения 30 мг). Т1/2 возрастает у пожилых пациентов и уменьшается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на Т1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т1/2 составляет 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности – более 13,6 ч. Общий клиренс при внутримышечном введении 30 мг составляет 0,023 л/ч/кг, при внутривенном введении 30 мг – 0,03 л/кг/ч.
Кеторолак не выводится при гемодиализе.
- гиперчувствительность к любому компоненту препарата;
- анамнестические данные о приступе бронхообструкции, ринита, крапивницы после приема ацетилсалициловой кислоты или иного НПВП (полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП);
- гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины);
- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения, пептические язвы, кровотечения или высокий риск их развития, гипокоагуляция (в том числе гемофилия), воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит);
- тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
- тяжелая почечная недостаточность (креатинин сыворотки > 700 мкмоль/л), прогрессирующее заболевание почек;
- подтвержденная гипокалиемия;
- декомпенсированная сердечная недостаточность, состояние после аортокоронарного шунтирования;
- препарат не применяют для обезболивания перед и во время проведения хирургических операций из-за высокого риска кровотечений;
- внутричерепное кровоизлияние или подозрение на него;
- подтвержденная гиперкалиемия;
- беременность, период родов, период грудного вскармливания;
- детский возраст до 16 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью
Гиперчувствительность к другим НПВП, бронхиальная астма, наличие факторов, повышающих токсичность в отношении желудочно-кишечного тракта (алкоголизм, курение, холецистит); послеоперационный период; хроническая сердечная недостаточность (ХСН), ишемическая болезнь сердца (ИБС), отечный синдром, артериальная гипертензия; почечная недостаточность средней степени тяжести (креатинин сыворотки 300-700 мкмоль/л); холестаз; сепсис; системная красная волчанка; одновременный прием с другими НПВП, длительный прием НПВП; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия, гиперлипидемия, сахарный диабет; заболевания периферических артерий; язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции H. pylori; тяжелые соматические заболевания; системные заболевания соединительной ткани; воспалительные заболевания кишечника вне обострения; одновременный прием пероральных глюкокортикостероидных средств (в том числе преднизолона), антикоагулянтов (в том числе варфарина), антиагрегантов (в том числе клопидогреля), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), пожилой возраст (старше 65 лет).
Список аптек | Адрес | Часы работы | Цена |
---|---|---|---|
1 аптека экономных цен POLZAru | Советская ул, 82, Бугульма, Татарстан Респ | Круглосуточно | 87 ₽ |
Pharmacy POLZAru | Залесная ул, 64, Казань, Татарстан Респ | Круглосуточно | 87 ₽ |
А-Аптека POLZAru | Гвардейская ул, 59, Казань, Татарстан Респ | 08:00-21:00 Пн-Вс | 87 ₽ |
Авиценна POLZAru | М. Вахитова ул, Актаныш с, Актанышский р-н, Татарстан Респ (рынок) | 08:00-18:00 Пн-Сб, 08:00-15:00 Вс | 87 ₽ |
Азбука Здоровья Оплата только наличными POLZAru | Курская ул, 18, Казань, Татарстан Респ | 08:00-21:00 Пн-Пт, 09:00-21:00 Сб-Вс | 87 ₽ |
Айгуль POLZAru | Ленина ул, 26Б, Дубъязы с, Высокогорский р-н, Татарстан Респ | 08:00-18:00 Пн-Сб, 10:00-15:00 Вс | 87 ₽ |
Алия Алия | Хайдара Бигичева ул, 22, Казань, Татарстан Респ | 08:00-21:00 Пн-Вс | 87 ₽ |
Алмаз Оплата только наличными POLZAru | К. Маркса ул, 92А, Чистополь, Татарстан Респ | 08:00-21:00 Пн-Вс | 87 ₽ |
Алоэ POLZAru | Ленина ул, 132, Альметьевск, Татарстан Респ | 08:00-22:00 Пн-Вс | 87 ₽ |
Андыз Оплата только наличными POLZAru | Баныкина ул, 3Г, Заинск, Заинский р-н, Татарстан Респ | 08:00-19:00 Пн-Вс | 87 ₽ |
Андыз-Фарм Оплата только наличными POLZAru | Октябрьская ул, 18, Менделеевск, Менделеевский р-н, Татарстан Респ | 07:30-19:30 Пн-Пт, 08:00-19:00 Сб-Вс | 87 ₽ |
Анзыз Оплата только наличными POLZAru | Толстого ул, 54, Заинск, Татарстан Респ | 08:00-19:00 Пн-Пт, 08:00-16:00 Сб-Вс | 87 ₽ |
Апрель POLZAru | Раиса Беляева пр, 68, Набережные Челны, Татарстан Респ | 08:00-20:00 Пн-Вс | 87 ₽ |
Аптека Оплата только наличными POLZAru | А. Мухаметзянова ул, 11А, Карабаш пгт, Бугульминский р-н, Татарстан Респ | 08:00-20:00 Пн-Вс | 87 ₽ |
Аптека 1 Оплата только наличными POLZAru | Цветочный б-р, 10, Набережные Челны, Татарстан Респ | 09:00-21:00 Пн-Вс | 87 ₽ |
Аптека ДИ Оплата только наличными POLZAru | Интернациональная ул, 1/2, Елабужский р-н, Елабуга, Татарстан Респ | 08:00-22:00 Пн-Вс | 87 ₽ |
Аптека Ди Оплата только наличными POLZAru | Автомобилистов ул, 4, Елабужский р-н, Елабуга, Татарстан Респ | 07:00-21:00 Пн-Пт, 08:00-21:00 Сб-Вс | 87 ₽ |
Аптека Сарман POLZAru | Ленина ул, 65А, Сарманово с, Татарстан Респ | 07:30-22:00 Пн-Вс | 87 ₽ |
Аптека для Всей семьи Оплата только наличными POLZAru | Ленина ул, 4, Васильево пгт, Зеленодольский р-н, Татарстан Респ | 08:00-20:00 Пн-Вс | 87 ₽ |
Аптека+Здоровье POLZAru | Вахитова ул, 18, Кукмор, Кукморский р-н, Татарстан Респ | 08:00-20:00 Пн-Пт, 08:00-18:00 Сб-Вс | 87 ₽ |